姜黄素 PLA 纳米粒的评价及释药性能的研究

姜黄素(Curcumin, Cur)是从姜科植物姜黄根茎中提取的一个具有β-二酮结构的多酚类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化以及降血脂等药理活性，尤其是它在肿瘤预防和治疗方面的研究应用已成为热点，而且美国国立肿瘤研究所已将其列为第三代癌化学预防药，极具有研究的价值。
聚乳酸纳米粒对多种类型药物均具有缓释、控释和靶向运输的作用是药物的新剂型，同时它具有提高药物的溶解度，保护不稳定性药物，改变药物的体内分布，延长药物作用时间，提高药物的生物利用度以及降低药物毒副作用等优点，在药物制剂领域极具应用前景。进行正交实验优化姜黄素 PLA 纳米粒制备工艺，并对优化得到的姜黄素 PLA 纳米粒，进行粒径和粒度分布测定、表面形貌观察、表面电位测定、DSC 分析以及体外缓释性能的研究。
实验部分
材料与仪器
主要原料
维生素 E 聚乙二醇 1000 琥珀酸(TPGS) 上海阿拉丁试剂(中国)有限公司
姜黄素(分析纯) 上海阿拉丁试剂(中国)有限公司聚乳酸(PLA, Mw=15000) 山东医疗器械研究所
乙腈 丙酮(分析纯) 国药集团化学试剂有限公司
其余试剂均为市售分析纯，实验室用水均为双蒸水。
仪器与设备
仪器名称 型号 产地及生产厂家
恒温磁力搅拌器 HJ-3 江苏宏华仪器厂
电子天平 BS124S 梅特勒-托利多仪器有限公司
超声波仪 SK8200LH 上海科导超声仪器有限公司
高速离心机 CR21G 日本日立公司
冷冻干燥机 FD-1C 北京德天佑仪器有限公司
激光散射粒度仪 LB550 日本 HORIBA 公司
Zeta电位仪 Zetasizer nano ZS 英国马尔文公司
综合热分析仪 STA449C Jupiter 德国NETZSCH仪器公司
紫外分光光度计 Genesys 2pc 美国赛默公司
场发射扫描电镜 NOVANANOSEM430 荷兰 FEI 公司
姜黄素 PLA 纳米粒的表面形貌观察
同时取空白 PLA 纳米粒和载药 PLA 纳米粒粉末少量，经喷金处理后，置于扫描电镜下并放大不同倍数对其表面形貌进行观察，如图 3-2 和 3-3 a)、b)所示。可见空白 PLA纳米粒和载药 PLA 纳米粒形状相似，都为均匀的球形，而且表面圆整光滑，大小适中，分散也较为均匀。用扫描电镜观测到的纳米粒粒径比用动态激光粒度分布仪测得的纳米粒粒径要偏小，这可能与扫描电镜观测的局部性有关。 空白 PLA 纳米粒的扫描电镜 (×60000)Fig. 3-2 SEM images of PLA nanoparticles (×60000)a)b)
姜黄素 PLA 纳米粒的扫描电镜图 (a ×60000、b ×120000)
Fig. 3-3 SEM images of curcumin-loaded PLA nanoparticles (a ×60000, b ×120000)